PharmaPendium: 代謝酵素・トランスポーターモジュール

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第一線の創薬研究者は、薬剤候補化合物と代謝酵素や他の薬物との相互作用を正確に評価するために、PharmaPendium代謝酵素・トランスポーターモジュール(Metabolizing Enzymes and Transporters Module)を選んでいます。

  • 薬物代謝酵素に関する豊富な情報へのアクセス
  • 薬物‐薬物相互作用の正確な予測
  • バイオアベイラビリティ、毒性などに関する重要なリスクアセスメント
  • 有害事象の早期予測により、研究期間の短縮および研究費用の節減
  • 関連する検索フィルターおよびカテゴリーの活用

代謝酵素・トランスポーターモジュールの注目点

薬物活性の主要な決定因子の理解
Kevin Lustig博士とMaria Thompson博士が、代謝酵素とトランスポーターの研究が臨床薬剤開発のコストと質に及ぼす影響について解説します。

どの薬物相互作用を見落としていたか
製品プロフィール資料でPharmaPendium代謝酵素・トランスポーターモジュールの特長およびメリットの詳細をご覧ください。

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薬剤開発のあらゆる段階での評価をサポート

代謝酵素・トランスポーターモジュールをお使いいただくと、薬剤候補の評価をより確信をもっておこなうことができます。このモジュールには、他のデータベースより多くの薬物代謝酵素、トランスポーター、薬物‐薬物相互作用に関するデータが収録されています。このモジュールは、さまざまな条件下およびさまざまなサブタイプでのDDIをより正確に予測し、改善されたDDIモデリングセットをまとめ、想定される問題を明らかにするのに役立ちます。最も有力な候補化合物の選択に役立つとともに、承認薬についての詳細な代謝酵素およびトランスポーターの研究へのアクセスも提供します。前臨床、臨床および安全性評価のために、代謝酵素・トランスポーターモジュールをご活用ください。

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代謝酵素・トランスポーターモジュールの情報

この動画では、PharmaPendiumの代謝酵素・トランスポーターモジュールが薬物‐薬物および薬物‐酵素の相互作用の理解にどのように活用できるかをご紹介しています。

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薬剤候補の包括的な評価

確信を持った薬剤候補評価のための極めて詳細な比較データ

薬剤候補は開発プロセス中に何度も評価を受けますが、代謝酵素・トランスポーターモジュールをお使いいただくとさまざまな方法でデータを比較できるため、薬剤候補の可能性を確認することができます。ターゲットとの類似性、クラス、一般的な有害事象およびその他の薬物の構造に基づいて、起こりうる可能性のある薬物‐薬物相互作用を評価することはその一つです。薬物相互作用によって誘発される毒性や、CYPとの相互作用によるバイオアベイラビリティの変化など、重要なポイントに関するリスク評価にも応用できます。代謝酵素・トランスポーターモジュールはこれらに活用できるだけでなく、類似薬に関して発生した申請書類上の不備、たとえば追加試験の要請といった情報も提供することもできます。

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起こりうるDDIの発見

考えられる問題点を早期に発見することにより、時間と費用を節約します

開発プロセスの早期の段階で、有効性の不足あるいは深刻な有害事象につながる可能性のある重大な薬物‐薬物相互作用を発見することは非常に重要です。代謝酵素・トランスポーターモジュールは、そのような発見の可能性を高めます。このモジュールは、包括的な規制ソースおよび学術論文※1からデータを抽出しています(※1:トランスポーターに関する情報のみ)。この情報は、バイオアベイラビリティの予期せぬ変化による薬物開発後期での候補化合物の脱落を回避し、何百万ドルもの研究開発費を潜在的に節約するのに役立ちます。代謝酵素・トランスポーターモジュールにより、確度の高い予測が可能になります。

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合理的なサーチ機能

より洗練された検索力を提供する検索語およびフィルター

代謝酵素・トランスポーターモジュールは、薬剤候補の評価に不可欠なツールです。検索結果を絞り込み、研究にとって最も重要な情報を際立たせることができるように設計されています。主要パラメータや実験条件を指定して検索し、さらにフィルターを適用して結果を絞り込むことができます。複数の条件で結果を並べ替えするオプションもついています。以下のような項目で並べ替えが可能です。

  • 薬剤名
  • 生成される代謝物
  • CYP
  • 第2相酵素
  • 動的な薬物動態パラメータ

    –  Cint(固有クリアランス)
    –  Km(ミカエリス定数)
    –  Vmax(最大反応速度)

  • トランスポーターおよびトランスポーターに対する効果
  • 薬物の役割(基質、誘導物質あるいは阻害物質)
  • DDI
  • 併用薬
  • 容量
  • 経路
  • 生物種

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